مکانیزم اثر: اين‌ دارو بامهار آنزيم‌ گزانتين‌اکسيداز توليد اسيداوريک‌ را کاهش‌می دهد. باکاهش‌ غلظت‌ سرمی و ادراریاسيد اوريک‌، رسوب‌ اورات‌ کاهش‌ می يابد و از بروز يا پيشرفت‌ آرتريت‌ نقرسی ونفروپاتی ناشی از اسيد اوريک‌ جلوگيری می کند.

فارماکونتیک: از راه‌ خوراکی 80 درصددارو جذب‌ می شود. آلوپورينول‌ شبيه‌اسيد اوريک‌ توسط آنزيم‌ گزانتين‌ اکسيد از متابوليزه‌ می شود که‌ متابوليت‌ آن‌>آلوزانتين‌< خود مهارکننده‌ آنزيم‌ بوده‌دارای نيمه‌ عمری طولانی است‌. حدود 70درصد دارو در اولين‌ عبور از کبدبه‌متابوليت‌ فعال‌ آن‌ تبديل‌ می شود. نيمه‌عمر آلوپورينول‌ 3ـ1 ساعت‌ و نيمه‌ عمرمتابوليت‌ آن‌ به‌طور متوسط حدود 15ساعت‌ است‌. دفع‌ آلوپورينول‌ کليوی
است‌.

مواردمصرف: آلوپورينول‌ برای پيشگيری از نقرس‌ و سنگهای کليوی با منشا اسيداوريک‌ تجويز می شود.

مقدارمصرف: بزرگسالان‌: ابتدا 100 ميلیگرم‌ يکبار درروز پس‌ از غذا تجويز می شود. سپس‌ طی3ـ1 هفته‌، براساس‌ غلظت‌ پلاسمايی ياادراری اسيداوريک‌، به‌تدريج‌ تا حدودmg/day 300 افزايش‌ می يابد. مقدارمصرف‌ معمول‌ نگهدارنده‌ 600 ـ 200ميلیگرم‌ و در شرايط حاد 900 ـ 700ميلیگرم‌ در روز است‌. مقادير بيش‌ از 300ميلی گرم‌ در روز به‌ صورت‌ منقسم‌ تجويزمی شود.

کودکان‌: در نئوپلاسم‌ و اختلالات‌ آنزيمی،روزانه‌ mg/kg 20 ـ 10 يا 400mg/dayـ 100تجويز می گردد.

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو برای درمان‌حمله‌ نقرسی و زيادی بدون‌ علامت‌ اسيداوريک‌ خون‌ نبايد مصرف‌ شود.

هشدار: 1 ـ درمان‌ با آلوپورينول‌ هنگامی شروع‌ شود که‌ حمله‌ حاد نقرسی خاتمه‌يافته‌ است‌.

2 ـ در نارسايی کبد و کليه‌ بااحتياط مصرف‌ شود.

تداخلات داروئی:در مصرف‌ همزمان‌ اين‌دارو با کاپتوپريل‌، خطر مسموميت‌ باکاپتوپريل‌ به‌خصوص‌ در صورت‌نارسايی کليوی، افزايش‌ می يابد. اثروارفارين‌ و نيز غلظت‌ پلاسمايیسيکلوسپورين‌ در مصرف‌ همزمان‌ بااين‌دارو، احتمالا افزايش‌ می يابند. مصرف‌همزمان‌ آلوپورينول‌ با آزاتيوپرين‌ ومرکاپتوپورين‌، موجب‌ افزايش‌ اثرات‌ وسميت‌ اين‌ دو دارو می گردد.

عوارض جانبی: بثورات‌ جلدی، اختلالات‌گوارشی، ندرتاً سرگيجه‌، سردرد،خواب‌آلودگی، اختلال‌ چشايی، زيادی فشار خون‌، ريزش‌ مو، سميت‌ کبدی،پارستزی و نوروپاتی، علائم‌ شبه‌ سندرم‌استيون‌ ـ جانسون‌ از عوارض‌ جانبی داروهستند.

نکات قابل توصیه:1 ـ در صورت‌ بروزبثورات‌ جلدی، مصرف‌ دارو قطع‌ شود. اگربثورات‌ خفيف‌ بودند می توان‌ بااحتياطمصرف‌ دارو را دوباره‌ شروع‌ کرد ولی اگربامصرف‌ مجدد دارو بثورات‌ جلدی بروزکرد، بلافاصله‌ مصرف‌ دارو قطع‌ شود.

2 ـ به‌دليل‌ طولانی بودن‌ نيمه‌عمر متابوليت‌آلوپورينول‌، مصرف‌ يکبار در روز آن‌کفايت‌ می کند. اما مقادير مصرف‌ بيش‌ ازmg/day 300 بايد به‌صورت‌ منقسم‌مصرف‌ شود.

3 ـ تاحداقل‌ يک‌ ماه‌ پس‌ از تصحيح‌ زيادی اسيد اوريک‌ خون‌ بايد کلشیسين‌ ياNSAID (به‌غير از اسيد استيل‌ ساليسيليک‌و ساليسيلات‌ها) برای پيشگيری از حملات‌آرتريتی تجويز شود.

5 ـ در بيماران‌ سرطانی در صورتی که‌مصرف‌ آلوپورينول‌ مورد نياز باشد، بايدقبل‌ از تجويز داروی ضدسرطان‌، مصرف‌آلوپورينول‌ آغاز شود.

6 ـ در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌آلوپورينول‌ با مرکاپتوپورين‌ ياآزاتيوپرين‌، توصيه‌ می شود که‌ مقدارمصرف‌ آزاتيوپرين‌ و مرکاپتوپورين‌ به‌1/3 تا 1/4 مقدار مصرف‌ معمول‌ کاهش‌داده‌ شود.

مصرف در آبستنی: