شکل داروئی:
مکانیزم اثر: دانترولن‌ در آزاد شدن‌ يون‌کلسيم‌ از رتيکولوم‌ سارکوپلاسميک‌دخالت‌ کرده‌ از افزايش‌ غلظت‌ يون‌ کلسيم‌ميوپلاسم‌ جلوگيری يا آن‌ را کاهش‌میدهد. با کاهش‌ يون‌ کلسيم‌، فعاليت‌مسيرهای کاتابوليکی که‌ همراه‌ با سندرم‌بحران‌ هيپرترمی بدخيم‌ است‌، کاهش‌می يابد. دانترولن‌ همچنين‌ به‌طور مستقيم‌بر روی عضلات‌ اسکلتی عمل‌ کرده‌ وارتباط بين‌ تحريک‌ عصبی و انقباض‌ را، ازطريق‌ تداخل‌ با آزاد شدن‌ يون‌ کلسيم‌ ازرتيکولوم‌ سارکوپلاسميک‌، قطع‌ میکند وانقباض‌ عضلانی ناشی از بازتاب های چندسيناپسی و تک‌ سيناپسی را کاهش‌می دهد.
فارماکونتیک: متابوليسم‌ دانترولن‌ کبدیاست‌. نيمه‌ عمر تزريق‌ وريدی 4-8 ساعت‌و از راه‌ خوراکی، 8/7 ساعت‌ می باشد.شروع‌ اثر آن‌ در اسپاسم‌های ناشی ازاختلال‌ نرون‌های حرکتی، يک‌ هفته‌ بعد يابيشتر است‌. دفع‌ دارو کليوی است‌.
مواردمصرف: دانترولن‌ در درمان‌ اسپاسم‌و به‌عنوان‌ داروی کمکی در درمان‌هيپرترمی بدخيم‌، سندرم‌ نورولپتيک‌بدخيم‌، کمبود فسفريلاز عضلات‌ و رشدناقص‌ و ناهنجار عضلانی نوع‌ Duchenneبه‌کار میرود.
مقدارمصرف: خوراکی:
بزرگسالان‌: در پيشگيری از بحران‌هپيرترمی بدخيم‌ mg/kg/day 4-8 در سه‌ ياچهار مقدار منقسم‌ برای 1-2 روز قبل‌ ازجراحی مصرف‌ می شود. آخرين‌ مقدارمصرف‌ دارو بايد 3-4 ساعت‌ قبل‌ از شروع‌جراحی و با حداقل‌ مقدار آب‌ مصرف‌ شود.برای ادامه‌ درمان‌ هپيرترمی پس‌ از تزريق‌وريدی مقدار mg/kg/day 4-8 در چهارمقدار منقسم‌ به‌مدت‌ 1-3 روز مصرف‌می شود. به‌عنوان‌ ضد اسپاسم‌ ابتدا 25ميلیگرم‌ يک‌بار در روز مصرف‌ می شودکه‌ هر 4-7 روز يک‌بار، مقدار 25 ميلیگرم‌به‌ مقدار مصرف‌ تام‌ روزانه‌ اضافه‌می شود تا زمانی که‌ پاسخ‌ مناسب‌ درمانیبه‌دست‌ آيد يا اين‌ که‌ به‌مقدار مصرف‌ 100ميلیگرم‌ چهار بار در روز برسد. درصورت‌ امکان‌، دارو در چهار مقدار منقسم‌در روز مصرف‌ شود.
کودکان‌: به‌عنوان‌ ضداسپاسم‌، ابتدا0/5mg/kg دو بار در روز مصرف‌ می شودکه‌ هر 4-7 روز mg/kg 0/5 به‌مقدار تام‌روزانه‌ اضافه‌ می شود تا زمانی که‌ پاسخ‌درمانی مناسب‌ به‌دست‌ آيد يا به‌ مقدارمصرف‌ mg/kg 3 چهار بار در روز برسد.در صورت‌ امکان‌، دارو در چهار مقدارمنقسم‌ در روز مصرف‌ شود. درکودکان‌مقادير بيش‌ از mg/day 400 نبايد مصرف‌شود.
تزريقی:
به‌عنوان‌ داروی کمکی در پيشگيری ازهپيرترمی بدخيم‌ mg/kg 2/5 از راه‌انفوزيون‌ وريدی يک‌ ساعت‌ قبل‌ ازبيهوشی تجويز می شود. برای درمان‌ ابتداحداقل‌ mg/kg 1 به‌ سرعت‌ و به‌طور مداوم‌انفوزيون‌ وريدی می شود که‌ تا فروکش‌کردن‌ علائم‌ بيماری و يا رسيدن‌ به‌ مقدارتجمعی 10 mg/kg ادامه‌ میيابد. در صورت‌عود علائم‌ اين‌ مقادير را می توان‌ تکرارکرد. در درمان‌ عود هپيرترمی بدخيم‌،مقادير اوليه‌ 2/5-3 mg/kg نيز پيشنهادشده‌است‌.
موارد منع‌ مصرف‌: در بيماری فعال‌ کبدی مثل‌ هپاتيت‌ يا سيروز به‌دليل‌ افزايش‌ خطربروز مسموميت‌ کبدی، مگر در درمان‌بحران‌ هيپرترمی بدخيم‌ نبايد مصرف‌شود.
کاربرد در دندان پزشکی:
هشدار: 1 ـ در صورت‌ بروز هپاتيت‌ ياآزمونهای غيرطبيعی کار کبد، مصرف‌دارو قطع‌ شود، در صورت‌ نياز مجدد به‌دارو پس‌ از بازگشت‌ علائم‌ به‌ حال‌ عادی،بيمار بستری می شود و درمان‌ با مقاديرکم‌ شروع‌ و به‌تدريج‌ اضافه‌ شود. درصورت‌ بروز هرگونه‌ ناهنجاری مجدد درآزمونهای کبد درمان‌ بايد قطع‌ شود.
2 ـ مصرف‌ طولانی مدت‌ مقادير زياد دريک‌ دوره‌ زمانی، خطر مسموميت‌ کبد را بالامیبرد.
3 ـ در صورت‌ بروز اسهال‌ شديد مصرف‌دارو قطع‌ شود. اگر پس‌ از شروع‌ مجددمصرف‌ اسهال‌ شديد بروز کرد، ممکن‌است‌ برای هميشه‌ نياز به‌ قطع‌ دارو باشد.
4 ـ در عيب‌ کار قلب‌، کبد، ريه‌، ميوپاتی،بيماريهای عصبی ـ عضلانی که‌ منجر به‌اختلال‌ تنفسی می شود و زنان‌ بالاتر از 35سال‌ به‌ويژه‌ زنانی که‌ استروژن‌ مصرف‌میکنند به‌دليل‌ افزايش‌ خطر مسموميت‌کبدی، با احتياط مصرف‌ شود.
5 ـ در صورت‌ بروز عوارضی مثل‌سرگيجه‌، خواب‌آلودگی يا منگی، اختلال‌بينايی يا ضعف‌ عضلانی با احتياطمصرف‌ شود. ضمناً برای کاهش‌ عوارض‌فوق‌ و تحريک‌ گوارشی بايد درمان‌ را ابتدابا مقادير کم‌ شروع‌ کرد و مقدار مصرف‌ راتا نتيجه‌ مطلوب‌ به‌تدريج‌ افزايش‌ داد.
6 ـ اگر بعد از 45 روز پيشرفتی در درمان‌حاصل‌ نشد، مصرف‌ دارو بايد قطع‌ شود.
موارداحتیاط:
تداخلات داروئی:مصرف‌ همزمان‌دانترولن‌ با داروهای مضعف‌ CNS و سايرداروهای سمی برای کبد (در صورت‌مصرف‌ طولانی مدت‌) باعث‌ تشديدعوارض‌ جانبی دارو می شود.
عوارض جانبی: اسهال‌ شديد، ضعف‌ تنفس‌،سرگيجه‌ يا منگی، خواب‌آلودگی، احساس‌بدحالی يا بيماری، ضعف‌ عضلانی، تهوع‌ واستفراغ‌ و خستگی غيرعادی ادرار تيره‌ ياخونی، اغتشاش‌ شعور، يبوست‌ شديد،تشنج‌، درماتيت‌ حساسيتی، دفع‌ مشکل‌ادرار، مسموميت‌ کبدی، ضعف‌ مغزی،فلبيت‌ و ترشحات‌ در فضای جنب‌ ياپريکارديت‌ از عوارض‌ جانبی شايع‌ داروهستند.
نکات قابل توصیه:1 ـ اگر بيمار قادر به‌ بلع‌کپسول‌ نباشد، محتوی کپسول‌ را با آب‌ميوه‌ يا ساير مايعات‌ مخلوط و بلافاصله‌ميل‌ نمايد.
2 ـ در تزريق‌ وريدی محلول‌ نبايد به‌ خارج‌رگ‌ و بافتهای اطراف‌ نشت‌ کند چون‌ pHمحلول‌ شديداً قليايی است‌.
مصرف در آبستنی:
مصرف در شیردهی:

برچسپ: 
تعداد نمایش ها: 6301

بازگشت به فهرست