مکانیزم اثر: تئوفیلین‌ از طریق‌ افزایش‌ cAMP داخل‌ سلولی‌ به‌طور مستقیم‌سبب‌ شل‌شدن‌ عضلات‌ صاف‌ راه های‌تنفسی‌ نایژه‌ای‌ و عروق‌ ریوی‌ شده‌ وموجب‌ کاهش‌ اسپاسم‌ نایژه‌ و افزایش‌سرعت‌ جریان‌ هوا و ظرفیت‌ حیاتی‌می‌شود.

فارماکونتیک: معمولا از راه‌ خوراکی‌بخوبی‌ جذب‌ می‌شود، اما جذب‌ برحسب‌شکل‌ دارویی‌ مورداستفاده‌ ممکن‌ است‌متغیر باشد. جذب‌ قرص‌هایی‌ که‌ در روده‌باز می‌شوند با تاخیر بوده‌ و احتمالا متغیراست‌. تئوفیلین‌ بسرعت‌ در بافتهای‌ بدن‌ ومایع‌ مغزی‌ ـ نخاعی‌ توزیع‌ می‌شود وبراحتی‌ از جفت‌ عبور می‌کند. پیوندپروتئینی‌ تئوفیلین‌ متوسط (40 درصد)بوده‌ و به‌ آلبومین‌ متصل‌ می‌شود.متابولیسم‌ دارو کبدی‌ است‌ و به‌ کافئین‌تبدیل‌ می‌شود. میانگین‌ نیمه‌ عمر حذف‌تئوفیلین‌ در کودکان‌ 3/4 ساعت‌،بزرگسالان‌ 8/2 ساعت‌ و افراد مسن‌ 9/8ساعت‌ می‌باشد. زمان‌ لازم‌ برای‌ رسیدن‌ به‌اوج‌ غلظت‌ سرمی‌ دارو بامصرف‌ قرص‌معمولی‌ 2ـ1 ساعت‌ و بامصرف‌ قرصهای‌پیوسته‌ رهش‌ تقریباً 4 ساعت‌ می‌باشد. دراغلب‌ افراد غلظت‌ پلاسمایی‌ mg/L 20ـ10برای‌ کسب‌ اثر رضایت‌بخش‌ گشادکننده‌نایژه‌ای‌ لازم‌ است‌. عوارض‌ جانبی‌ درغلظتهای‌ بالاتر از mg/L 40ـ30 بروزمی‌کند لیکن‌ ممکن‌ است‌ بامقادیر کمتر ازmg/L 20 نیز مشاهده‌ شود.

مواردمصرف: تئوفیلین‌ برای‌ درمان‌ انسدادبرگشت‌پذیر راه های‌ تنفسی‌ و آسم‌ حادمصرف‌ می‌شود.

مقدارمصرف: بزرگسالان‌: در ابتدا درمان‌ بامقدارmg/day 300 از دارو شروع‌ می‌شود و درصورت‌ تحمل‌ بیمار، پس‌ از سه‌ روز به‌mg/day 400 قابل‌ افزایش‌ است‌. افزایش‌مجدد مقدار دارو در صورت‌ تحمل‌ بیمارپس‌ از سه‌ روز دیگر به‌ mg/day 600، بدون‌اینکه‌ به‌اندازه‌گیری‌ غلظت‌ پلاسمایی‌ نیازباشد، امکانپذیر است‌. مقدار مصرف‌روزانه‌ معمولا در 4ـ3 مقدار منقسم‌ هر 8 ـ6ساعت‌ تجویز می‌شود.

کودکان‌: برای‌ کودکانی‌ که‌ وزن‌ بدنشان‌کمتر از 45 کیلوگرم‌ می‌باشد، مقدار
14mg/kgـ12، تا حداکثر 300mg/day، درمقادیر منقسم‌ تجویز می‌شود. در صورت‌تحمل‌ بیمار، مقدار دارو را می‌توان‌ پس‌ ازسه‌ روز به‌ 16mg/kg، تاحداکثر400mg/day، افزایش‌ داد. افزایش‌ مجددمقدار دارو، مشروط به‌تحمل‌ بیمار، پس‌ ازسه‌ روز دیگر به‌ mg/kg 20 تا حداکثر600mg/day، در 6ـ4 مقدار منقسم‌ (هر 6ـ4ساعت‌)، ممکن‌ می‌باشد.

در صورت‌ تجویز طولانی‌ مدت‌ مقدار600mg/day یا بیشتر از دارو به‌کودکان‌ یابزرگسالان‌، سنجش‌ غلظت‌ سرمی‌تئوفیلین‌ و ارزیابی‌ پاسخ‌ بیمار به‌آن‌ برای‌دستیابی‌ به‌غلظت‌ مناسب‌ درمانی‌ وبه‌حداقل‌ رسانیدن‌ عوارض‌ سمی‌ داروتوصیه‌ می‌شود.

هشدار: در صورت‌ وجود خیز حادریوی‌، ناتوانی‌ احتقانی‌ قلب‌، تب‌ پایدار،بیماریهای‌ کبدی‌، زخم‌ معده‌، پرکاری‌تیروئید یا سپسیس‌ و اختلالات‌ صرعی‌باید با احتیاط تجویز شود.

تداخلات داروئی:تجویز همزمان‌سایمتیدین‌، سیپروفلوکساسین‌،اریترومایسین‌، داروهای‌ ضدبارداری‌خوراکی‌، پروپرانولول‌ و تیابندازول‌ باتئوفیلین‌ احتمالا باعث‌ افزایش‌ غلظت‌ آن‌می‌شود. تجویز همزمان‌ فنی‌توئین‌،کاربامازپین‌، باربیتوراتها و ریفامپیسین‌ باتئوفیلین‌ و کشیدن‌ سیگار یا تنباکو، احتمالاباعث‌ کاهش‌ غلظت‌ آن‌ بواسطه‌ تحریک‌متابولیسم‌ می‌شود. تجویز همزمان‌مسددهای‌ گیرنده‌ بتاآدرنرژیک‌ ممکن‌است‌ اثرات‌ گشادکنندگی‌ نایژه‌ای‌ تئوفیلین‌را مهار کند. مصرف‌ همزمان‌ تئوفیلین‌ باکتامین‌ ممکن‌ است‌ آستانه‌ حملات‌ صرع‌ راکاهش‌ دهد.

عوارض جانبی: تاکیکاردی‌، تپش‌ قلب‌، تهوع‌،اختلالات‌ دستگاه‌ گوارش‌، سردرد،فراموشی‌، آریتمی‌ و تشنجات‌ بویژه‌ درصورت‌ تزریق‌ سریع‌ داخل‌ وریدی‌، ممکن‌است‌ مشاهده‌ شود.

نکات قابل توصیه:1 ـ دوره‌ درمان‌ کامل‌ وهیچ‌ یک‌ از نوبتهای‌ مصرف‌ دارو فراموش‌نگردد.

2 ـ از جویدن‌ و خردکردن‌ اشکال‌ دارویی‌پیوسته‌ رهش‌ خودداری‌ شود.

3 ـ دارو بامعده‌ خالی‌ و یک‌ لیوان‌ آب‌مصرف‌ شود تاجذب‌ آن‌ سریعتر انجام‌گیرد. در صورت‌ بروز تحریک‌ گوارشی‌،دارو با غذا یا بلافاصله‌ پس‌ از آن‌ مصرف‌شود.

4 ـ تئوفیلین‌ از جفت‌ عبور می‌کند، لذا درصورت‌ مصرف‌ طی‌ سه‌ ماهه‌ سوم‌بارداری‌ سطح‌ خونی‌ آن‌ باید مکرراًاندازه‌گیری‌ شود

مصرف در آبستنی:

سایرنام ها: Bronkodyl,Duraphyl,Elixophyllin,Physpan,Quibron-T,Quibron-T/SR,Respbid,Slo-Bid Gyrocaps,Slo-Phyllin,Slo-Phyllin 125,Slo-Phyllin 250,Slo-Phyllin 80,Somophyllin-T Capsules,Synophylate,Theo-24,Theobid,Theobromine,Theochron,Theoclear L.A.-130,Theoclear L.A.-260,Theoclear-80,Theo-Dur,Theo-Dur Sprinkles,Theolair,Theolair-SR,Theophyl,Theophylline,Theophylline SR,Theosol-80,Theo-Time,Theovent,Theo-X,T-Phyl,Truxophyllin,Uni-Dur,Uniphyl,Uniphyl CR